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O QUE É ZANIPRESS® E PARA QUE É UTILIZADO

Zanipress® é uma associação fixa de um inibidor da ECA (enalapril) e um bloqueador dos canais de cálcio (lercanidipina), dois fármacos que baixam a tensão arterial, ou seja, para o tratamento da tensão arterial elevada (hipertensão) em doentes cuja tensão arterial não está adequadamente controlada por lercanidipina 10 mg isolada. Zanipress® não deve ser usado para o tratamento inicial da hipertensão.

 

Zanipress® é composto pelas substâncias activas maleato de enalapril e cloridrato de lercanidipina. Cada comprimido revestido por película contém 10 mg / 20 mg de maleato de enalapril (equivalente a  7,64 mg de enalapril) e 10 mg / 20 mg de cloridrato de lercanidipina (equivalente a 9,44 mg de lercanidipina).

 

As indicações terapêuticas de Zanipress® são o tratamento da hipertensão arterial, como terapêutica de substituição em doentes adultos com pressão arterial adequadamente controlada. Propriedades farmacodinâmicas:  Zanipress® inclui-se no Grupo farmacoterapêutico: 3.4.2.1 Inibidores da enzima de conversão da angiotensina, 3.4.3 Bloqueadores da entrada do cálcio.


Enalapril

O maleato de enalapril é o sal de enalapril, um derivado de dois aminoácidos, L-alanina e L-prolina. Apesar do mecanismo pelo qual o enalapril reduz a pressão arterial ser primariamente atribuído à supressão do sistema renina-angiotensina-aldosterona, o enalapril é um anti hipertensor mesmo em doentes com baixos níveis de renina.  A administração de enalapril a doentes hipertensos reduz tanto a pressão arterial supina como a de posição levantada, sem um aumento significativo da frequência cardíaca. A hipotensão postural sintomática é rara. Em alguns doentes, o controlo ótimo da pressão arterial pode levar algumas semanas de tratamento.

A interrupção abrupta de enalapril não está associada a um aumento rápido da pressão arterial. Em estudos hemodinâmicos em doentes com hipertensão essencial, a redução da pressão arterial  estava associada a uma diminuição da resistência arterial periférica com um aumento no débito cardíaco e pouca ou nenhuma alteração na frequência cardíaca.

Após a administração de enalapril, ocorreu um aumento no fluxo sanguíneo renal; a taxa de filtração glomerular permaneceu igual. Não houve sinais de retenção de sódio ou de água. No entanto, em doentes com uma taxa de filtração glomerular baixa antes do início do tratamento, as taxas geralmente aumentaram. Em ensaios clínicos de curta duração em doentes diabéticos e não diabéticos com doença renal, foram observadas diminuição da albuminúria e excreção renal de IgG e proteínas totais, após a administração de enalapril. 

Os inibidores da ECA e os bloqueadores dos recetores da angiotensina II não devem ser utilizados concomitantemente em doentes com nefropatia diabética


Lercanidipina

A lercanidipina é um antagonista do cálcio do grupo das dihidropiridinas e inibe o influxo transmembranar do cálcio para o músculo liso e cardíaco. O mecanismo de ação anti hipertensivo é baseado num efeito relaxante direto no músculo liso vascular, levando a uma redução da resistência periférica total. Apesar da semivida plasmática farmacocinética curta, a lercanidipina tem uma ação anti hipertensiva prolongada devido ao seu grande coeficiente de partição membranar e não apresenta efeitos inotrópicos negativos devido à sua elevada seletividade vascular. 

Uma vez que a vasodilatação produzida pela lercanidipina tem um início de ação gradual, raramente se tem observado hipotensão aguda com taquicardia reflexa nos doentes hipertensos. 

Tal como com outras 1,4-dihidropiridinas assimétricas, a atividade anti-hipertensora da lercanidipina deve-se principalmente ao S-enantiómero.

 

Enalapril + Lercanidipina

A associação destas substâncias tem um efeito anti-hipertensor aditivo, reduzindo a pressão arterial a um grau maior do que cada substância isolada.

 

Dados de segurança pré-clínica

Associação enalapril+lercanidipina: A toxicidade potencial da associação de enalapril e lercanidipina foi estudada em ratos após administração oral até 3 meses e com dois testes de genotoxicidade. A associação não alterou o perfil toxicológico dos dois componentes individualmente. 

 

Precauções

Doentes com compromisso renal: Zanipress®  está contraindicado em doentes com insuficiência renal grave (clearance da creatinina <30 ml/min) ou em doentes a fazer hemodiálise (ver secção 4.3 e 4.4). É necessária precaução particular no início do tratamento de doentes com insuficiência renal ligeira a moderada.

Doentes com compromisso hepático: Zanipress®  está contraindicado na insuficiência hepática grave. É necessária precaução particular no início do tratamento de doentes com insuficiência hepática ligeira a moderada.

População pediátrica: Não existe utilização relevante de Zanipres ® na população pediátrica na indicação de hipertensão.