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O QUE É PRAVASTATINA JABA MG E PARA QUE É UTILIZADO

Pravastatina Jaba MG é um medicamento que contem como princípio ativo a pravastatina, estando disponível no mercado a dosagem de 10 mg, 20 mg e 40 mg, sob a forma de comprimidos:

- Pravastatina Jaba MG 10 mg comprimidos;

-  Pravastatina Jaba MG 20 mg comprimidos;

-  Pravastatina Jaba MG 40 mg comprimidos.

Propriedades farmacodinâmicas: Grupo farmacoterapêutico: Grupo 3 – Aparelho Cardiovascular. Antidislipidémicos. Pravastatina Jaba MG pertence ao grupo dos antidislipidémicos.

 

Indicações terapêuticas

Hipercolesterolemia: tratamento da hipercolesterolemia primária ou dislipidemia mista, como adjuvante da dieta, sempre que seja inadequada a resposta à dieta e a outros tratamentos não farmacológicos (por exemplo, exercício, redução do peso).

- Prevenção primária: Redução da mortalidade e morbilidade cardiovascular em doentes com hipercolesterolemia moderada ou grave e em risco elevado de um primeiro acontecimento cardiovascular, como um adjuvante para a dieta.

- Prevenção secundária: Redução da mortalidade e morbilidade cardiovascular em doentes com história de enfarte do miocárdio ou angina pectoris instável e com níveis de colesterol normais ou elevados, como um adjuvante para correção de outros fatores de risco.

Pós-transplante: redução da hiperlipidemia pós-transplante em doentes a receber terapêutica imunossupressora após transplante de órgão sólido.

 

Mecanismo de ação

A pravastatina é um inibidor competitivo da redutase 3-hidroxi3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA), a enzima que catalisa a etapa precoce limitante da biossíntese do colesterol, e produz o seu efeito redutor lipídico de dois modos.

Primeiro, com a inibição competitiva específica e reversível da redutase HMG-CoA, produz uma redução modesta na síntese do colesterol intracelular.

Tal resulta num aumento no número de recetores-LDL na superfície da célula e na potenciação do catabolismo mediado por recetor e na depuração do colesterol-LDL circulante.

Segundo, a pravastatina inibe a produção de LDL pela inibição da síntese hepática de colesterol-VLDL, o precursor do colesterol-LDL.

Em indivíduos saudáveis e em doentes com hipercolesterolemia, a pravastatina sódica reduz os seguintes valores lipídicos: colesterol total, colesterol-LDL, apolipoproteína B, colesterol-VLDL e triglicéridos; enquanto são elevados o colesterol-HDL e a apolipoproteína A.

 

PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS

Absorção: A pravastatina é administrada por via oral na forma ativa.

É absorvida rapidamente; os níveis séricos máximos são atingidos 1 a 1,5 hora após administração. Em média, 34% da dose administrada por via oral é absorvida, com uma biodisponibilidade absoluta de 17%.

A presença de alimentos no trato gastrintestinal leva a uma redução na biodisponibilidade, mas o efeito da pravastatina na redução do colesterol é idêntico, quer seja administrada com ou sem alimentos.

Após a absorção, 66% da pravastatina sofre uma extração na primeira passagem através do fígado, o seu local de ação principal e o local principal de síntese do colesterol e de depuração do colesterol LDL.

Biotransformação e eliminação: A pravastatina não é metabolizada de modo significativo pelo citocromo P450 nem parece ser um substrato ou um inibidor da glicoproteína-P, mas antes um substrato de outras proteínas de transporte.

Após a administração por via oral, 20% da dose inicial é eliminada na urina e 70% nas fezes. A semivida de eliminação plasmática da pravastatina por via oral é de 1,5 a 2 horas.

Após a administração intravenosa, 47% da dose é eliminada por excreção renal e 53% por excreção biliar e biotransformação. O principal produto de degradação da pravastatina é o metabolito isómero 3- -hidroxi.

Este metabolito tem desde a décima parte até à quadragésima parte da atividade inibidora da redutase da HMG-CoA do composto parente.

A depuração sistémica da pravastatina é de 0,81 l/H/kg e a depuração renal é de 0,38 l/H/kg, indicando secreção tubular.